Första-passage-metabolism

Första-passage-metabolism, presystemisk metabolism, inom farmakologin använd beteckning för den kemiska omvandling som vissa läkemedel genomgår om de tillförs genom nedsväljning. För att nå det stora (systemiska) blodkretsloppet och därmed fördelas till alla organ i kroppen måste ett sådant läkemedel först diffundera genom mag–tarmslemhinnan och därefter via blodet i portådern passera levern. Under denna första fas exponeras medlet för mag–tarmslemhinnans och leverns enzymer, vilka kan omvandla det till vanligen mindre aktiva produkter. På så sätt kommer inte hela läkemedelsdosen att kunna utnyttjas. Första-passage-metabolism är en av orsakerna till att läkemedel oftast måste ges i högre dos när de tillförs i sväljbar beredning än när de ges i injektion. I det senare fallet når medlet fram mer direkt till den allmänna cirkulationen. Ju mindre första-passage-metabolism desto större är biotillgängligheten för läkemedlet ifråga.

Kategori: 

Lägg till ny kommentar